Бета-блокерите могат да се използват за лечение на някои сърдечни заболявания. Те са медикаменти, които се употребяват по определени показания и по-специално за терапия на сърдечните аритмии и сърдечна протекция след миокарден инфаркт. Бета-блокерите подобряват отбременяването на сърцето, понижават продукцията на вредни вещества в организма в резултат на проявена сърдечна недостатъчност и намаляват честота на сърдечната дейност.  

Норадреналинът е основния медиатор на симпатиковия дял на вегетативната нервна  система и се отделя в периферията при възбуждане на симпатикуса. Бета-блокерите са медикаменти, които се свързват с бета-адренорецепторите и така блокират свързването на катехоламините, норадреналин и адреналин, с тези рецептори. Следователно бета-блокерите предотвратяват активацията на тези рецептори и в резултат на това катехоламините не могат да осъществят своето действие.  

Пропранололът бе първия клинично полезен бета-блокер (бета-адренергичен рецепторен антагонист). Счита се, че той е едно от най-важните постижения на медицината и фармакологията за 20-ти век.