Хормоните са молекули посредници, отделяни от жлезите с вътрешна секреция, за да регулират специфични функции на организма като кръвнозахарното ниво или мускулния растеж. Хормоните се свързват с рецептори на клетъчната мембрана или с рецептори на клетъчното ядро. В този смисъл, антагонистите и модулаторите на хормоните са вещества, повлияващи тези ефекти чрез подтискане или стимулиране на  специфични рецептори и допълнително ускоряващи или забавящи определени ензимни реакции.

Хормонни антагонисти и модулатори са част от Списъка на забранените вещества за 2008 на Световния Антидопингов Кодекс. Те са забранени по всяко време (по време на и извън състезание). Списъкът на забранените вещества за 2008 различава ароматазни инхибитори, селективни модулатори на естрогеновите рецептори (SERMs), средства, модифициращи миостатиновата функция и други антиестрогенни вещества.