Симпатиковият дял на вегетативната нервна система играе важна роля в адаптацията на организма към състояние на максимално изострено внимание и пълна физическа мобилизация. Механизмът на действие на симпатиковата нервна система се основава на сложни неврофизиологични процеси, при които се освобождават симпатикови медиатори (ацетилхолин и катехоламини – адреналин и норадреналин). Катехоламините действат посредством специфични адренорецептори (α1,α2 and β), разпределени в различни тъкани на тялото.  Освен рецепторите, адренергичната невротрансмисия включва и механизми за активно обратно поемане и обратно складиране на освободените амини, както и ензимно разграждане от моноаминооксидазата (МАО). Адреналинът действа като медиатор, но също така, посредством активация на бъбречната медула, се секретира в кръвта като хормон.  Усилената продукция на катехоламини причинява поредица от събития в организма, водещи до психическа концентрация, кардиостимулация, мобилизация на енергийни субстрати и бронходилатация. Стимулантите (симпатикомиметици) са лекарства, активиращи централната нервна система чрез действието на адреналина и норадреналина. Директните симпатикомиметици имитират действието на естествено произвежданите катехоламини. Индиректните симпатикомиметици повишават концентрацията на норадреналина в синапсите, защото или подтискат обратното поемане (кокаин), или улесняват освобождаването, или забавят разграждането от моноаминооксидазата (МАО), или осъществяват всичките три ефекта (амфетамин, метамфетамин).

Стимулантите могат да подобрят настроението и да изострят вниманието, да премахнат или намалят чувството на умора и да подобрят физическата дееспособност. Стимулантите, обаче, показват умерен ефект върху физическите постижения и то единствено при приложение на високи дози. Най-често използваните за допинг цели стимуланти са: амфетамини, кокаин, екстази и метилфенидат (Ritalin). Никотинът и кофеинът са също често използвани стимуланти, но те не са забранени в спорта.