Sympatická část centrálního nervového systému hraje důležitou roli v udržování organismu v maximální bdělosti a stavu celkové fyzické mobilizace. Mechanismus sympatického nervového systému je založen na složitých neurofyziologických procesech, ve kterých jsou uvolňovány sympatické neurotransmiterové látky (acetylcholin a katecholaminy – adrenalin a noradrenalin).  Katecholaminy působí prostřednictvím specifických adrenoreceptorů (α1, α2 a β), které jsou distribuovány v různých tkáních v těle. Kromě receptorů zahrnuje adrenergní přenos nervových vzruchů mechanismy aktivního vychytávání a opětovného skladování uvolněných aminů, stejně tak jako enzymatický rozklad monoaminooxidázou (MAO).  Adrenalin funguje jako neurotransmiter, ale současně je díky dřeni nadledvin vylučován do krevního oběhu jako hormon. Zvýšená produkce katecholaminů vyvolává v organismu řadu událostí, které vedou k psychické koncentraci, kardiostimulaci, mobilizaci energetických zdrojů a bronchodilataci. Stimulační látky (sympatomimetika) jsou léky aktivující centrální nervový systém pomocí adrenalinu a noradrenalinu.  Přímá sympatomimetika napodobují účinky přirozeně se vyskytujících katecholaminů. Nepřímá sympatomimetika zvyšují koncentraci noradrenalinu na neuroefektorových spojích, protože buď inhibují zpětné vychytávání (kokain), zvyšují uvolňování a zpomalují rozpad působením MAO (monoaminoxidáza) nebo působí přes všechny tři efekty (amfetamin, metamfetamin).

Stimulační látky jsou schopny stimulovat náladu a vzrušení, odstraňují nebo snižují pocity únavy a vedou ke zvýšené fyzické a psychické výkonnosti.  Stimulační látky však mají středně silný vliv na výkon, a to pouze při použití vysokých dávek těchto látek.  Nejpopulárnější stimulační prostředky používané pro účely dopingu jsou:  amfetaminy, kokain, extáze a Ritalin (Ritalin).  Nikotin a kofein se také často používají jako stimulační látky, ale nejsou zakázané ve sportu.