Οι βήτα-αναστολείς μπορεί να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία ορισμένων καρδιακών παθήσεων. Είναι ένας τύπος φαρμάκου που χρησιμοποιείται σε διάφορες ενδείξεις, αλλά κυρίως για την αντιμετώπιση καρδιακών αρρυθμιών και προληπτικά μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Οι βήτα-αναστολείς βελτιώνουν την ικανότητα της καρδιάς να χαλαρώνει, μειώνουν την παραγωγή επιβλαβών ουσιών που παράγονται από το σώμα στην καρδιακή ανεπάρκεια και επιβραδύνουν τον καρδιακό ρυθμό.

Η νορεπινεφρίνη είναι ο κύριος νευροδιαβιβαστής του συμπαθητικού νευρικού συστήμστος και απελευθερώνεται στην περιφέρεια με την ενεργοποίηση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος. Οι βήτα-αναστολείς είναι φάρμακα που συνδέονται στους βήτα-αδρενοϋποδοχείς και με αυτό τον τρόπο μπλοκάρουν τη δέσμευση της νορεπινεφρίνης και επινεφρίνης από αυτούς τους υποδοχείς, δηλαδή οι βήτα-αναστολείς αποτρέπουν την ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων και ως επακόλουθο οι κατεχολαμίνες δεν μπορούν να εκτελέσουν τη λειτουργία τους.  

Η προπρανολόλη ήταν ο πρώτος κλινικά χρήσιμος βήτα-αναστολέας (ανταγωνιστής βήτα-αδρενεργικού υποδοχέα). Θεωρείται ως μια από τις πιο σημαντικές συνεισφορές στην κλινική ιατρική και φαρμακολογία του 20^ου αιώνα.