Τα κανναβινοειδή δρουν διαμέσου συγκεκριμένων υποδοχέων CB1 και CB2. Οι CB1 υποδοχείς κυρίως εντοπίζονται στον εγκέφαλο (ιππόκαμπος, παρεγκεφαλίδα και εγκέφαλος) ενώ οι CB2 υποδοχείς βρίσκονται κυρίως στην περιφέρεια (σπλήνα, αμυγδαλές και κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος). Τα φυσικά κανναβινοειδή παρουσιάζουν περισσότερη συγγένεια με τους CB1 υποδοχείς που συνδέονται με την ανανδαμίδη. Αυτοί οι υποδοχείς μειώνουν τη δραστικότητα διάφορων ενδοκυτταρικών ενζύμων ελαττώνοντας την ποσότητα των νευροδιαβιβαστών που εκλύονται και ως αποτέλεσμα, η νευρωνική διεγερσιμότητα του εγκεφάλου ελαττώνεται. Στο σύστημα ανταμοιβής του εγκεφάλου, τα κανναβινοειδή ενεργοποιούν τους νευρώνες ντοπαμίνης με την άρση των ανασταλτικών επιδράσεων του GABA.

Τα κανναβινοειδή έχουν χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία των ρευματισμών, της ελονοσίας, του πονοκεφάλου και της δυσκοιλιότητας. Η συνθετική THC (ντροναβινόλη) βρήκε εφαρμογή στην ιατρική αντιμετώπιση της ανορεξίας, της ναυτίας και των εμέτων που σχετίζονται με την χημειοθεραπεία του καρκίνου. Ωστόσο, με την εξέλιξη των σύγχρονων φαρμάκων, η θεραπευτική χρήση των κανναβινοειδών εξασθενεί.

Η κάνναβις χρησιμοποιείται ευρέως για τις μεταβολές της διάθεσης που προκαλεί και τις χαλαρωτικές της ιδιότητες, ωστόσο, τα κανναβινοειδή προδιαθέτουν αρνητικά για προπόνηση και αγωνιστικό αθλητικό. Η έλλειψη επιστημονικής απόδειξης για ευεργετικές ιδιότητες της κάνναβης στη βελτίωση της απόδοσης σχετίζεται με τις ισχυρές αποδείξεις που υπάρχουν για αρνητική επίδραση στις ψυχοκινητικές ικανότητες και τη γνωστική λειτουργία του χρήστη. Σε αθλήματα που απαιτούν ταχύτητα, επιδεξιότητα και προσοχή (χιονοδρομία, μηχανοκίνητος αθλητισμός κλπ.), η μειωμένη ψυχοκινητική απόδοση εγείρει το πρόβλημα της ασφάλειας. Υπάρχει ένας αυξανόμενος αριθμός νεαρών αθλητών που χρησιμοποιούν κανναβινοειδή ανεξάρτητα από το άθλημα στο οποίο συμμετέχουν. Το γεγονός αυτό καταδεικνύει ότι τα κανναβινοειδή δεν χρησιμοποιούνται με σκοπό το ντόπινγκ αλλά μάλλον για κοινωνικούς σκοπούς. Η προσωπικότητα του ατόμου ίσως σχετίζεται με τη χρήση των κανναβινοειδών αφού οι ασκούμενοι σε αθλήματα ακραίας δραστηριότητας (extreme sports) ή σε πολεμικές τέχνες είναι πιο επιρρεπείς όσον αφορά τη χρήση αυτών των ουσιών σε σχέση με άλλους αθλητές.

Η απαγόρευση των κανναβινοειδών στον αθλητισμό βασίζεται στο ενδιαφέρον για την ασφάλεια κατά τη διάρκεια της προπόνησης και των αγώνων, στην προβολή των αθλητών υψηλού επιπέδου ως πρότυπα που δεν κάνουν χρήση και στην προσπάθεια για ενίσχυση της απαγόρευσης διακίνησης των κανναβινοειδών σε πολλές χώρες. Σύμφωνα με τον κανονισμό της WADA, τα δείγματα εκτός αγώνων δεν ελέγχονται για ναρκωτικά και κανναβινοειδή. Κατά την περίοδο 2001-2005€, οπιοειδή ανιχνεύθηκαν μόλις στο 0.1% των συνολικών δειγμάτων (760.808) που αναλύθηκαν από όλα τα πιστοποιημένα εργαστήρια από IOC και WADA ενώ το σχετικό ποσοστό ανίχνευσης κανναβινοειδών στα θετικά δείγματα ήταν 0.27%. Λαμβάνοντας υπόψη ότι αυτή η κατηγορία των δειγμάτων αντιστοιχεί περίπου στο 50% των συνολικά αναλυόμενων δειγμάτων, ο ακριβής αριθμός των περιπτώσεων με κανναβινοειδή μπορεί να είναι πολύ μεγαλύτερος από αυτόν που έχει αναφερθεί. Το γεγονός αυτό δείχνει εμφανώς την έκταση χρήσης κανναβινοειδών στον αθλητισμό.