Los agentes anabólicos son compuestos químicos capaces de incrementar los procesos anabólicos en el organismo. Afectan a metabolismo de proteínas por la estimulación de la síntesis de proteínas (efecto anabólico) y el fallo en la inhibición de proteínas (efecto anticatabólico). Las sustancias activas anabólicas incluidas en la Lista Prohibida del 2008 se subdividen en el grupo de esteroides anabólicos androgénicos y el grupo de otros agentes anabólicos.    

Esteroides anabólicos androgénicos (AAS)
El grupo de los esteroides anabólicos androgénicos (AAS) incluye la testosterona producida endógenamente, la dihidrotestosterona (DHT), prohormonas de la testosterona y sus metabolitos así como los esteroides anabólicos androgénicos exógenos, que son derivados sintéticos de la testosterona.
La testosterona, la hormona sexual masculina primaria, es un esteroide anabólico y androgénico. Se sintetiza a través del colesterol en las células de Leydig en los testículos. Pequeñas cantidades de testosterona también se secretan en el ovario y en las glándulas adrenales. El DHT es un metabolito activo de la testosterona y un potente andrógeno en algunos tejidos. La dehidroepiandrosterona (DHEA), la androstenediona y el androstenediol son esteroides que se producen durante la biosíntesis de hormonas sexuales y son precursores en la producción endógena de testosterona y de estrógenos. Estos precursores esteroides son andrógenos débiles secretados sobre todo por las glándulas suprarrenales en ambos sexos. Proporcionan un conjunto de esteroides en la circulación que se pueden convertir en andrógenos y  estrógenos activos en tejidos periféricos.
La testosterona no ejerce ningún efecto significativo sobre el cuerpo humano si está administrada oral o parenteralmente porque la hormona es metabolizada rápidamente por el hígado; debe ser modificada químicamente para producir preparaciones clínicas útiles. Además, el índice terapéutico de la testosterona es 1, que significa que hay semejanza en la proporción entre los efectos anabólicos y androgénicos. El AAS sintético, por lo tanto, se desarrolla para retardar el proceso de degradación de la hormona y también para disociar sus efectos androgénicos y anabólicos para solamente poder sostener los efectos anabólicos mientras que los efectos secundarios androgénicos se reducen a un mínimo. Las modificaciones principales de la molécula de la testosterona son alquilación en la posición 17α (compuestos activos orales) y esterificación en la posición 17β (compuestos activos parenterales).  

Otros agentes anabólicos
El grupo de otros agentes anabólicos incluye varias sustancias exógenas con efectos secundarios anabólicos como el clenbuterol, zilpaterol, zeranol y tibolona. El clenbuterol es una droga broncodilatadora eficaz usada en el tratamiento del asma. El zeranol es un mico-estrogeno con estructura no-esteroidal sintetizada por mohos (especie fusarium) que contaminan comúnmente el grano. La tibolona es un esteroide sintético con una mezcla de características de estrógenos, de progesterona, y andrógenos. Los moduladores selectivos del receptor androgénico (SARMs) son nuevas sustancias no-esteroidales en investigación preclínica.