Los betabloqueantes se pueden utilizar para tratar algunos tipos de enfermedades cardíacas. Son un tipo de droga usado para varias indicaciones, pero particularmente para el tratamiento de arritmias cardiacas y como cardioprotector después de un infarto de miocardio. Los betabloqueantes  aumentan la capacidad de relajación del corazón, disminuyen la producción de sustancias nocivas producidas por el cuerpo en respuesta a un paro cardíaco y disminuyen el ritmo cardíaco.

La noradrenalina es el neurotransmisor principal del Sistema Nervioso Simpático y es liberado en la periferia cuando se produce la activación de éste sistema. Los betabloqueantes son las drogas que se unen a los beta-adrenoceptores y de tal modo bloquean la unión a estos receptores de la noradrenalina y la adrenalina. Es decir los betabloqueantes evitan la activación de estos receptores y en consecuencia las catecolaminas no pueden realizar su función.

El propanolol ha sido el primer betabloqueante usado clínicamente (antagonista de los receptores beta-adrenérgicos). Se considera ser una de las contribuciones más importantes a la medicina y a la farmacología clínicas del vigésimo siglo.