La parte simpática del Sistema Nervioso Central desempeña un papel importante en el ajuste de un organismo al estado de alerta y de la total movilización física. El mecanismo del Sistema Nervioso Simpático se basa en procesos neurofisiológicos complicados, en los cuales se liberan sustancias neurotransmisoras simpáticas (acetilcolina y catecolaminas - adrenalina y noradrenalina). Las catecolaminas actúan en los adrenoreceptores específicos (α1, α2 y β) distribuidos en diversos tejidos del cuerpo. Aparte de los receptores, la neurotransmisión adrenérgica implica los mecanismos para la reabsorción activa y el realmacenamiento de las aminas liberadas, así como la ruptura enzimática por la monoamina oxidasa (MAO). La adrenalina funciona como un neurotransmisor pero también como hormona, secretada a la sangre por la activación de la médula suprarrenal. El aumento de la producción de catecolaminas causa en el organismo una secuencia de eventos que conllevan a la concentración psíquica, a la cardioestimulación, a la movilización de los substratos de energía y a la broncodilatación.  Los estimulantes (simpatomiméticos) son drogas que activan el Sistema Nervioso Central por la acción de la adrenalina y de la noradrenalina. Los simpatomiméticos directos imitan las acciones de las catecolaminas naturales. Los simpatomiméticos indirectos elevan la concentración de noradrenalina en las sinapsis neuroefectoras, porque inhiben la reabsorción (cocaína), facilitando la liberación, retardando la ruptura por las monoaminas oxidasas (MAO), o ejerciendo esos tres efectos (anfetamina, metanfetamina).

Los estimulantes pueden mejorar el humor y el estado de alerta, eliminar o disminuir la sensación de fatiga e incrementar el rendimiento físico. Sin embargo, los estimulantes muestran un efecto moderado sobre rendimiento y solamente cuando las dosis aplicadas de estas sustancias eran altas. Los estimulantes usados más populares para propósitos dopantes son: anfetaminas, cocaína, éxtasis y metilfenidato (Ritalin). La nicotina y la cafeína también se utilizan con frecuencia como estimulantes pero no están prohibidos en el deporte.