Les bêtabloquants peuvent être utilisés pour traiter certains types de cardiopathies. Ce type de médicaments possède plusieurs indications, mais il est principalement utilisé pour la prise en charge des arythmies cardiaques et pour protéger le cœur après un infarctus du myocarde. Les bêtabloquants améliorent la capacité du cœur à se détendre, réduisent la production de substances nocives produites par l’organisme en réponse à une insuffisance cardiaque et ralentissent la fréquence cardiaque.

La norépinephrine est le principal neurotransmetteur du système nerveux sympathique et elle est libérée dans le système nerveux périphérique lors de l’activation du système nerveux sympathique. Les bêtabloquants sont des médicaments qui se lient aux récepteurs bêta adrénergiques et empêchent ainsi la norépinephrine et de l’épinéphrine de se lier à ces récepteurs : autrement dit, les bêtabloquants permettent d’éviter que ces récepteurs ne s’activent et, par conséquent, empêchent les catécholamines de remplir leur fonction.

Le propanolol a été le premier bêtabloquant présentant un intérêt clinique (c’est un antagoniste du récepteur bêta adrénergique). On le considère comme étant l’une des principales contributions à la médecine clinique et à la pharmacologie du 20^ème siècle.