La partie sympathique du système nerveux central joue un rôle important pour amener un organisme à son état d’alerte optimal et à une mobilisation physique totale. Le mécanisme du système nerveux sympathique est basé sur des processus neurophysiologiques complexes dans lesquels des neurotransmetteurs sympathiques (acétylcholine et catécholamines – adrénaline et noradrénaline) sont libérés. Les catécholamines agissent par l’intermédiaire de récepteurs adrénergiques spécifiques (α1,α2 et β) répartis dans différents tissus de l’organisme. Hormis des récepteurs, la neurotransmission adrénergique implique des mécanismes permettant un recaptage actif et un restockage des amines libérés, ainsi que la décomposition enzymatique par la monoamine oxydase (MAO). L’adrénaline fonctionne comme un neurotransmetteur, mais elle est aussi, par l’activation de la médullosurrénale, secrétée dans le sang sous forme d’hormone. L’augmentation de la production de catécholamines génère dans l’organisme une séquence d’événements entraînant une concentration psychique, une stimulation cardiaque, une mobilisation de l’énergie et une bronchodilatation. Les stimulants (sympathomimétiques) sont des médicaments activant le système nerveux central au moyen d’adrénaline et de noradrénaline. Les sympathomimétiques directs reproduisent les actions des catécholamines naturellement présentes dans l’organisme. Les sympathomimétiques indirects augmentent la concentration de noradrénaline au niveau des neuroeffecteurs, car ils inhibent le recaptage (cocaïne), facilitent la libération, ralentissent la décomposition par la monoamine oxydase (MAO) ou déclenchent les trois effets (amphétamines, méthamphétamines).

Les stimulants permettent d’augmenter la motivation et le degré d'alerte, en éliminant ou en diminuant les sensations de fatigue. Ils peuvent aussi peut-être améliorer les performances physiques. Toutefois, les stimulants n’ont qu’un effet modéré sur les performances et n’exercent cet effet que lorsqu’ils sont consommés à fortes doses. Les stimulants les plus populaires utilisés à des fins de dopage sont : la cocaïne, les amphétamines, l’ecstasy et le méthylphénidate (Ritaline). La nicotine et la caféine sont également fréquemment utilisées comme stimulants, mais elles ne sont pas interdites chez les sportifs.