A kannabinoidok specifikus CB1- és a CB2-receptorokon keresztül hatnak. A CB1-receptorok elsősorban az agyban találhatók (hippocampus, kisagy és nagyagy), míg a CB2-recetorok elsősorban a perifériákon találhatók (lép, mandula és az immunrendszer sejtjei). A természetes kannabinoidok nagyobb affinitást mutatnak a CB1-receptorok irányában, amelyek anandamidhoz kötődnek. Ezek a receptorok számos olyan intracelluláris (sejten belüli) enzim aktivitását csökkentik, amelyek gátolják a kibocsátott neuro-transzmitterek mennyiségét. Ennek hatására az agy neuronjainak gerjeszthetősége csökken. Az agy jutalmazó-központjában a kannabinoidok aktiválják a dopamin-neuronokat a GABA gátló hatásainak kiiktatása révén.

A kannabinoidokat reuma, malária, fejfájás és székrekedés kezelésére használják. A szintetikus THC (dronabinol) a rák kemoterápiájához kapcsolódó anorexia, hányinger és hányás gyógyszeres kezelésének része. Modern gyógyszer-készítmények fejlesztésével azonban a kannabinoidok terápiás jelentősége jelentősen csökken.

A kannabiszt széles körben használják hangulat-módosító és nyugtató tulajdonságai miatt. Ezek a szerek csökkentik az edzések és a sportküzdelmek motivációit. A kannabisz teljesítménynövelõ tulajdonságai nincsenek tudományos módon bizonyítva, míg meggyõzõ bizonyítékok mutatják mellékhatásait a pszichomotoros készségekre és a kognitív funkciókra. Olyan sportágakban, ahol sebességre, agilitásra, figyelemre van szükség (sí, motorsportok, stb.) a csökkent pszichomotoros teljesítmény növeli a balesetek kockázatát. Sportágtól függetlenül, egyre több fiatal atléta használ kannabinoidokat. Ez a tény arra utal, hogy a kannabinoidokat nem doppingolás céljára, hanem társadalmi/szociális okokból használják. A személyiség is bizonyos hatással van a kannabinoidok használatára, mert az extrém sportágak és a küzdõsportok versenyzõi sokkal fogékonyabbak ezekre a szerekre, mint más atléták.

A kannabinoidok használata tréning és verseny alatt biztonsági okokból tilos. Tilos továbbá azért, hogy az élsportolókat a társadalom pozitív példaképnek tekinthesse, valamint hogy támogatást kapjanak a kannabinoidok visszaszorítására irányuló törekvések, hiszen használatuk számos országban illegális. A WADA szabályzata szerint a versenyeken kívül levett mintákat nem tesztelik narkotikumokra és kannabinoidokra. A 2001-től 2005-ig terjedő időszakban az IOC és a WADA akkreditált laboratóriumaiban végzett összes tesztvizsgálatnak (760 808) csak 0,1%-a mutatott ki ópioidokat, míg a tesztek 0,27%-a volt pozitív a kannabinoidokra. Figyelembe véve, hogy ezek a minták az összes elemzett minta kb. 50%-át teszik csak ki, a kannabinoid esetek valós száma a jelentettnél sokkal több lehet. Ez a tény mutatja, hogy a sportban milyen elterjedten használnak kannabinoidokat.