A kábítószerek olyan anyagok és gyógyszerek, amelyek széles tartományban meg tudják változtatni egy élőlény pszichés vagy fizikai állapotát az alvástól és teljes mozgásképtelenségtől kezdve az eufóriáig és az izgatottságig. A köztudatban a kábítószer kifejezés ezért inkább a tapasztalt tünetekkel függ össze, semmint a kábító anyagok specifikus hatásaival. A tudomány és az orvostudomány a különböző anyagok kábítószeres hatásait sokkal pontosabban definiálja, ezen anyagok kémiai szerkezete, biológiai hatásai alapján, és a mechanizmus alapján, amely szerint ezek az anyagok változásokat okoznak az emberi szervezetben.

A kábítószer egy függőséget okozó szer, amely csökkenti a fájdalmat, alvást vált ki vagy megváltoztatja a személy kedvét vagy viselkedését. Az orvostudományban a fájdalomcsillapító kábítószer ópioidot jelent, amely természetes, fél- szintetikus vagy szintetikus anyagokat jelöl, amelyek gyógyszertanilag a természetes ópium fő összetevőjéhez, a morfinhoz hasonlóan hatnak. Az ópioidok a WADA tiltott anyagok és módszerek listáján kábítószerek besorolással szerepelnek. Egyes országokban a kábítószerekhez sorolják a kokaint is, ami kémiai szempontból nem tekinthető kábítószernek. Az anyagok egy másik csoportja, amelyet helytelenül kábítószereknek neveznek, a szimpatomimetikumok. Ezek általában olyan drogok, amelyek a központi idegrendszert aktiválják katekolamine (adrenalin és noradrenalin) hatásokkal és a WADA listán stimuláló szerekként szerepelnek. Az anyagok harmadik csoportjába olyan anyagok tartoznak, amelyek a pszichózishoz hasonló pszichés változásokat képesek okozni. Ezeket a szereket pszichotomimetikus, pszichedelikus vagy hallucinációt előidéző anyagoknak nevezik. A tudatmódosító anyagok közül csak a cannabis származékok szerepelnek a WADA listán, de külön csoportban.

A morfin és a codein természetes fenatrén alkaloidok, amelyek az ópium összetevői, és a többi 20 alkaloidával együtt az éretlen mákgubóból (Papaver somniferum) nyerhetők ki. A mákgubó ópiumtartalma morfin esetében körülbelül 10%, kodein esetében 0,2%, noszkapin (narkotin) esetében 10% és papaverin esetében 5 %. A noscapine és a papaverin izokolin alkaloidák. Általánosságban, az ópium fenantrén származékai fájdalomcsillapító, míg az izokinolin származékai görcsoldó tulajdonságokkal rendelkeznek.

Az ópioidok az ópiát-receptorokon keresztül hatnak, amelyek egyaránt megtalálhatók a központi idegrendszerben és a periférián. Az ópioidok legfontosabb hatása a központi idegrendszer aktivitásának a módosítása. A fájdalomcsillapító kábítószerek perifériális hatása részben a kábítószer adagolását követő hisztamin-felszabadulás hatásaival függ össze.