A központi idegrendszer szimpatikus része jelentős szerepet tölt be abban, hogy a szervezetet a maximális éberség állapotában és teljes fizikai készültségben tartsa. A szimpatikus idegrendszer működését komplikált neuro-fiziológiai folyamatok biztosítják, amelyek során neuro-transzmitter anyagokat (acetylcholine-t és catecholamineket – adrenalint és noradrenalint) bocsát ki. A katekolaminok bizonyos adreno-receptorokon (α1, α2 és β) keresztül hatnak és a test különböző szöveteiben is megtalálhatóak. A receptoroktól függetlenül az adrenerg ingerület-átvitel magába foglalja a kibocsátott aminok ismételt aktív felvételére és tárolására szolgáló mechanizmusokat, valamint monoamin-oxidáz (MAO) által történő enzimes lebontásukat. Az adrenalin neuro-transzmitterként működik, de egyúttal, a mellékvese-velő aktiválása révén hormonként a vérbe is kiválasztódik. A szervezet megnövekedett katekolamin-termelése egy eseménysorozatot vált ki, amely növeli a pszichés koncentrációt, stimulálja a szívet és az energiatartalékok felszabadítását és hörgőtágulatot vált ki. A stimuláló szerek (szimpatomimetikumok) olyan drogok, amelyek adrenalin vagy noradrenalin hatásokkal aktiválják a központi idegrendszert. A közvetlen szimpatomimetikumok a természetes katekolaminok hatásait utánozzák. Az indirekt szimpatomimetikus anyagok megnövelik a noradrenalin koncentrációját a neuroeffektor csomópontokban, mert vagy gátolják az újra-felvételt (kokain), serkentik a kibocsátást, lassítják a monoamin-oxidáz (MAO) általi lebontást, vagy mindhárom hatást kifejtik (amfetamin, metamfetamin).

A stimuláló szerek képesek fokozni a kedvet és az éberséget, megszüntetik vagy csökkentik a fáradságérzetet és növelik a fizikai teljesítményt. A stimuláló szerek azonban csak kis mértékben növelik a teljesítményt és azt is csak akkor, ha nagy dózisban használják azokat. A dopping célokra alkalmazott legnépszerűbb stimulálók a következők: amfetamin, kokain, eksztazi és metilfenidát (Ritalin). A nikotint és a koffeint is gyakran alkalmazzák stimuláló szerként, de ezek használata a sportban nem tiltott.