I cannabinoidi agiscono attraverso i recettori specifici CB1 e CB2. I recettori CB1 sono situati principalmente nel cervello (ippocampo, cervelletto e telencefalo), mentre i recettori CB2 si trovano soprattutto in regioni periferiche (milza, tonsille e cellule del sistema immunitario). I cannabinoidi naturali presentano una maggiore affinità per i recettori CB1 che legano l'anandamide. Questi recettori riducono l'attività di diversi enzimi intracellulari e, quindi, anche la quantità di neurotrasmettitori rilasciati. Viene così attenuata l'eccitabilità neuronale del cervello. Nel sistema di gratificazione del cervello, i cannabinoidi attivano i neuroni della dopamina mediante la soppressione degli effetti inibitori dei neuroni GABA.

I cannabinoidi sono stati utilizzati per il trattamento di reumatismi, malaria, cefalea e stipsi. Il THC sintetico (dronabinolo) ha trovato applicazione nel trattamento medico dell'anoressia, della nausea e del vomito associati alla chemioterapia antitumorale. Tuttavia, con lo sviluppo di nuovi farmaci, il valore terapeutico dei cannabinoidi si sta gradualmente ridimensionando.

La cannabis viene ampiamente utilizzata per la capacità di alterare l'umore e le proprietà rilassanti. Di conseguenza, ha effetti demotivanti sull'allenamento e le gare sportive. La mancanza di prove scientifiche a favore di una capacità della cannabis di migliorare le prestazioni è associata, d'altro canto, a evidenti prove dei suoi effetti avversi sulle abilità psicomotorie e le funzioni cognitive. In sport basati su velocità, agilità e attenzione (sci, sport motoristici, ecc.) la riduzione delle prestazioni psicomotorie aumenta i problemi di sicurezza. Un numero crescente di giovani atleti utilizza i cannabinoidi indipendentemente dalla propria disciplina sportiva. Ciò suggerisce che i cannabinoidi non vengono assunti per scopi di doping, ma piuttosto per motivi sociali. La personalità può avere un suo ruolo nell'uso dei cannabinoidi, in quanto i soggetti che si dedicano a sport estremi e di combattimento presentano una maggiore tendenza ad assumere queste sostanze rispetto ad altri atleti.

La proibizione dei cannabinoidi nello sport è dettata dall'esigenza di tutelare la sicurezza sia durante l'allenamento che nelle gare, nonché di offrire alla società un'immagine positiva dei grandi atleti e di appoggiare le leggi di vari paesi sulla messa al bando di queste sostanze. Secondo il regolamento AMA-WADA, i campioni raccolti fuori del contesto delle gare non vengono analizzati per rilevare la presenza di narcotici o cannabinoidi. Nel periodo 2001-2005 gli oppiacei sono stati rilevati solo nello 0,1% dei campioni totali (760.808) analizzati in tutti i laboratori accreditati dal CIO e dall'AMA-WADA, mentre l'incidenza relativa dei campioni positivi ai cannabinoidi era dello 0,27%. Considerando che questo tipo di campioni corrisponde a circa il 50% dei campioni totali analizzati, il numero effettivo dei casi di cannabinoidi può essere notevolmente superiore a quello riportato. Ciò illustra la proporzione dell'uso di cannabinoidi nello sport.