Gli ormoni sono molecole-messaggero rilasciate dalle ghiandole endocrine per regolare funzioni specifiche dell'organismo, quali il livello di glucosio nel sangue o la crescita muscolare. Gli ormoni si legano a recettori presenti sulla membrana o sul nucleo delle cellule. In questo contesto, gli antagonisti e i modulatori degli ormoni sono sostanze che influenzano questi effetti, inibendo o stimolando i recettori specifici e inoltre accelerando o ritardando le reazioni selettive degli enzimi.

Gli antagonisti e modulatori degli ormoni fanno parte della Lista delle sostanze proibite 2008 del Codice mondiale antidoping, e sono proibiti in ogni occasione (sia all'interno che all'esterno delle competizioni). La Lista delle sostanze proibite 2008 distingue tra inibitori dell'aromatasi, modulatori selettivi dei recettori estrogenici (SERM), agenti modificanti la funzione della miostatina e altre sostanze antiestrogeniche.