In genere, gli ormoni sono derivati del colesterolo (ormoni steroidei), di aminoacidi (ormoni della tiroide, adrenalina) o di polipeptidi. A seconda della natura e delle dimensioni delle loro molecole, gli ormoni si legano a determinati recettori che si trovano sulla superficie, nel citoplasma o nel nucleo delle cellule bersaglio. In questo modo attivano sequenze di modifiche intracellulari che producono i loro effetti fisiologici. Come tutti gli ormoni peptidici, gli ormoni compresi nella sezione S2 della lista di sostanze proibite si legano a recettori presenti sulla membrana citoplasmatica, e molti di essi attivano il rilascio di mediatori intracellulari (secondi messaggeri) che innescano dei cambiamenti nelle funzioni delle cellule.  

1. L'EPO agisce sul midollo osseo per stimolare la produzione di eritrociti. L'aumento degli eritrociti migliora la quantità di ossigeno che il sangue può trasportare ai muscoli scheletrici e agli altri tessuti. L'EPO ricombinante (rh) ha un utilizzo legittimo nel trattamento dell'anemia in pazienti affetti da nefropatie, tumori o AIDS. Alcuni atleti degli sport di resistenza utilizzano l'EPO per migliorare la capacità di lavoro aerobico. 
2. Le funzioni principali dell'hGH consistono nella stimolazione della sintesi proteica e della crescita corporea, nonché nell'incremento della secrezione di IGF-1 nei tessuti bersaglio. Inoltre, l'hGH mobilizza i grassi, esercitando un'azione lipolitica diretta, e determina un effetto iperglicemico. Anche L'IGF-1 ha un effetto anabolico e svolge un ruolo chiave nella crescita ossea e muscolare, ma esercita un'azione lipolitica e un effetto iperglicemico più attenuati. L'MGF è un tipo locale di IGF-1 e promuove sia la crescita muscolare che la ricostituzione del tessuto muscolare dopo gli sforzi fisici. La carenza di hGH prima della pubertà determina il nanismo ipofisario. Nella pratica medica, l'hGH ricombinante viene utilizzato per il trattamento dei soggetti carenti di GH. Nello sport l'hGH viene utilizzato per i suoi effetti anabolici e lipolitici. 
3. Nei soggetti di sesso maschile, l'ormone LH stimola la produzione di testosterone attraverso le cellule di Leydig. L'hCG media la sua attività biologica tramite lo stesso recettore dell'ormone LH, ed esercita perciò gli stessi effetti dell'LH sull'apparato riproduttivo. Le Gonadotropine e il GnRH vengono utilizzati per la diagnosi e la terapia di alcuni tipi di ipogonadismo, amenorrea e infertilità. L'hCG viene utilizzato da alcuni atleti per aumentare la produzione di testosterone endogeno, specialmente durante e dopo i cicli steroidei.  
4. L'insulina ha effetti anabolici, lipogenici e ipoglicemici. Riduce le concentrazioni di glucosio nel sangue in quanto stimola la traslocazione dei trasportatori del glucosio dal citoplasma alla membrana delle cellule muscolari e del tessuto adiposo. Aumenta così la percentuale di assorbimento del glucosio, la glicogenesi e le riserve di energia intramuscolare. Nella pratica medica, l'insulina viene utilizzata per il trattamento del diabete mellito di tipo 1. Alcuni atleti utilizzano l'insulina per aumentare la crescita e la resistenza muscolare. 
5. L'ACTH aumenta principalmente la secrezione di glucocorticosteroidi e androgeni surrenali da parte della corteccia surrenale. L'ACTH viene utilizzato per la diagnosi di alcuni tipi di insufficienze surrenali e come agente antinfiammatorio. Alcuni atleti utilizzano l'ACTH per aumentare la secrezione di glucocorticosteroidi endogeni.