I narcotici sono considerati sostanze e farmaci in grado di modificare lo stato psichico e fisico di un organismo con un'ampia gamma di effetti, dal sonno e dalla totale immobilizzazione fino all'euforia e all'eccitazione. Perciò, la concezione popolare della parola "narcotico" è più legata ai sintomi osservati che non all'azione specifica delle sostanze narcotiche. Nel campo medico e scientifico, invece, gli effetti narcotici di queste sostanze vengono definiti in modo più preciso a seconda della loro struttura chimica e dei meccanismi biologici tramite i quali provocano dei cambiamenti nell'organismo umano.

Un narcotico è un farmaco in grado di ridurre il dolore, indurre sonno e alterare l'umore e il comportamento, generando allo stesso tempo una forte dipendenza. In medicina, i narcotici analgesici sono sinonimo di oppiacei, termine con il quale vengono definite tutte le sostanze naturali, sintetiche e semisintetiche che agiscono farmacologicamente come la morfina, il componente principale dell'oppio naturale. Gli oppiacei sono classificati come narcotici nella Lista AMA-WADA delle sostanze e metodi proibiti. In alcuni paesi, il termine "narcotici" viene utilizzato anche in riferimento alla cocaina, che invece non è un narcotico dal punto di vista chimico. Un altro gruppo di sostanze, che vengono chiamate impropriamente narcotici, è quello dei simpatomimetici. In genere, questi farmaci attivano il sistema nervoso centrale attraverso l'azione delle catecolamine (adrenalina e noradrenalina) e vengono classificati nella Lista AMA-WADA come stimolanti. Il terzo gruppo è composto da sostanze in grado di indurre alterazioni psichiche come quelle manifestate nelle psicosi. Queste sostanze vengono chiamate psicotomimetici, psichedelici o allucinogeni. I cannabinoidi, che pure fanno parte degli psicotomimetici, sono invece riportati come gruppo a sé stante nella Lista AMA-WADA delle sostanze proibite.

La morfina e la codeina sono alcaloidi fenantrenici naturali, presenti nell'oppio. Insieme ad altri 20 alcaloidi, vengono ricavati dalla capsula di una varietà di papavero (Papaver somniferum) durante la fase prematura del fiore, quando questo non è ancora sbocciato. Il contenuto dell'oppio presente nella capsula di questo papavero è suddiviso in questo modo: 10% di morfina, 0,2% di codeina, 10% di noscapina (narcotina) e circa 5% di papaverina. La noscapina e la papaverina sono alcaloidi derivati dall'isochinolina. In genere, i derivati fenantrenici dell'oppio possiedono proprietà analgesiche, mentre i derivati isochinolinici hanno proprietà spasmolitiche.

Gli oppiacei agiscono attraverso dei recettori specifici, presenti sia nel sistema nervoso centrale che in quello periferico. Tuttavia, l'effetto predominante degli oppiacei consiste nel modificare l'attività del sistema nervoso centrale. L'azione periferica dei narcotici analgesici è parzialmente correlata agli effetti del rilascio di istamina, conseguente all'assunzione dei narcotici.