Doping nie jest terminem współczesnym. Zgodnie ze starożytnymi zapiskami w mitologii norweskiej, użycie substancji wzmacniających już wtedy było powszechne pośród Berserków. Zażywali oni bufoteninę, która miała wzmacniać siłę i wydolność fizyczną. Bufotenina występuje m.in. w skórze ropuch oraz grzybach z rodziny muchomorowatych.  

Słowo 'Doping'

Mieszkańcy plemienia Kaffir w Afryce nazwą „dop” określali napój alkoholowy używany jako środek pobudzający podczas ceremonii religijnych. Inne źródła podają, że plemię wojowników Zulu używało napoju alkoholowego przygotowanego z winogron i koli, który nazywano „dop”. W Zachodniej Afryce, użycie nasion koli zaostrzonej (Cola accuminata) i koli błyszczącej (Cola nitida) było powszechne podczas rywalizacji chodziarzy i biegaczy. Jednocześnie Burowie, holenderscy koloniści, używali terminu „dop” do określania jakiegokolwiek napoju pobudzającego i tym samym termin ten rozprzestrzenił się na świecie. W końcu został także zaadoptowany do słownika sportowego, do określania szeregu substancji stosowanych przez zawodników, a użycie tych substancji nazwano „dopingiem”. Po raz pierwszy słowo „doping”  pojawiło się w jednym z angielskich słowników w roku 1889. 

Historia starożytna

W czasach olimpiad greckich w starożytności, w celu polepszenia formy fizycznej zawodników uczestniczących w rywalizacji, specjaliści przepisywali różne składniki odżywcze. Było to uważane za niezbędne, a osoby polecające takie sposoby mogą być porównane do dzisiejszych lekarzy medycyny sportowej. Ponadto istnieją zapiski informujące o tym, że atleci – chcąc poprawić swoją siłę  – spożywali tuż przed zawodami różne rodzaje mięsa lub krew. Podczas starożytnych igrzysk olimpijskich w III wieku p.n.e. sportowcy próbowali polepszyć swoje wyniki używając grzybów. Filostratos opisuje, że lekarze wówczas znacząco „pomagali” sportowcom w przygotowaniach do zawodów, a kucharze przygotowywali im pieczywo o właściwościach  przeciwbólowych. Istnieją informacje o tym, jak w I wieku naszej ery Greccy biegacze pili napój  ziołowy wzmacniający siłę, dzięki któremu mogli biegać na długie dystanse. Jednak nie ma wielu zapisków z tego okresu, ze względu na to, że „wiedza dopingowa” było dobrze skrywana przez kapłanów. Stosowanie środków wspomagających odnotowano także w historii Rzymu. Podczas wyścigów rydwanów karmiono konie różnymi miksturami, aby biegały szybciej. Gladiatorzy także używali substancji, które dzisiaj uznajemy za dopingujące.  

Doping w sporcie współczesnym

Era nowożytnego dopingu w sporcie rozpoczęła się od drugiej połowy XIX wieku.  

1865	Pierwszy udokumentowany przypadek podczas zawodów w pływaniu w Amsterdamie. Opisano zażycie nienazwanego środka wzmacniającego.
1867	W popularnych 6-cio dniowych wyścigach kolarskich Francuzi zażywali mieszanki oparte na kofeinie, Belgowie stosowali cukier zmieszany z eterem a inni używali napojów alkoholowych lub nitrogliceryny.
1896	Pierwszy odnotowany przypadek śmierci w wyniku zażycia środków dopingujących. Angielski kolarz Artur Linton zmarł w wyniku zażycia efedryny podczas wyścigu Paryż-Bordeaux.
1904	Zwycięzca maratonu olimpijskiego w St. Louis, Thomas Hicks tuż po ukończeniu wyścigu dostał zapaści. Lekarze stwierdzili, że było to spowodowane zażyciem strychniny i koniaku przed wyścigiem.
1910	James Jeffries twierdził, po tym jak został pokonany przez Jacka Johnsona, że dodano mu do herbaty środka, który sprawił, że przegrał walkę. To pierwszy przypadek oskarżenia związany z dopingiem sportowców. Wiele podobnych przypadków odnotowano w boksie w pierwszej połowie XX wieku.
1920	Wyprodukowano po raz pierwszy amfetaminy. Były one  w XX wieku bardzo popularnymi narkotykami, nie tylko w sporcie.
1952	Podczas rywalizacji łyżwiarzy w Oslo, w szatniach sportowców znaleziono znaczącą ilość ampułek i strzykawek.
1960	W latach 60-tych XX wieku nastąpił dramatyczny wzrost stosowania środków dopingujących. Wierzono wówczas, że są to substancje pomagające w osiągnięciu niemal wszystkiego. Podczas igrzysk olimpijskich w Rzymie w 1960 roku, duński kolarz Knut Jensen zmarł w skutek nadużywania amfetamin.
1967	W tym roku zmarli 30-sto letni brytyjski kolarz Tom Simpson (z powodu zażycia amfetaminy) oraz biegacz Dick Howard (przedawkował heroinę). W następnym – 1968 – roku, zastosowanie „koktajlu” amfetamin było przyczyną śmierci niemieckiego boksera Juppa Elze.
1976	Podczas igrzysk olimpijskich w Montrealu, zawodnicy podnoszenia ciężarów – Polak Z. Kaczmarek i Bułgar V. Christoff – zostali zmuszeni do oddania złotych medali, po tym jak wykryto stosowanie przez nich dopingu.
1988	Wielu innych medalistów spotkał taki sam los. Najsłynniejszy jest przypadek Bena Johnsona z igrzysk w Seulu. Wykryto u niego zabroniony steroid anaboliczny (stanozolol), po czym odebrano mu złoty medal zdobyty za zwycięstwo w biegu na 100 metrów. Kanadyjczyk został wykluczony z udziału w zawodach na dwa lata. Później okazało się, że prawie wszyscy finaliści sprintu w Seulu zażywali zabronione substancje.

Początek XXI wieku charakteryzuje się wieloma przypadkami sportowców oskarżonych o stosowanie dopingu. Przykładami są lekkoatleci-sprinterzy. Tacy zawodnicy jak T. Montgomery, D. Chambers czy M. Jones to tylko nieliczni z wielu znanych. Niestety, doping to nie tylko historia. Wciąż odkrywane są nowe substancje i metody dopingujące.