Glukokortykosteroidy to zarówno produkowane naturalnie hormony steroidowe, jak i syntetyczne związki hamujące procesy zapalne. Naturalne glukokortykosteroidy produkowane są przez nadnercza, znajdujące się bezpośrednio ponad nerkami. Za wytwarzanie glukokortykosteroidów odpowiedzialny jest obszar zwany korą nadnerczy. Z fizjologicznego punktu widzenia, związki te uczestniczą także w wielu regulacyjnych szlakach metabolicznych, przede wszystkim w metabolizmie glukozy i lipidów. 

Glukokortykoidy stosowane są w celu zahamowania procesu zapalnego. Reakcje zapalne odgrywają w organizmie bardzo ważną rolę, stanowią bowiem mechanizm obronny w przypadku zniszczenia lub urazu tkanek. Funkcją stanu zapalnego jest odizolowanie przyczyny podrażnienia, usunięcie domniemanego najeźdźcy oraz naprawa otaczających tkanek. 

Związki te różnią się od cieszących się złą sławą steroidów anabolicznych, które niektórzy sportowcy stosują w celu zwiększenia masy i siły mięśni. Glukokortykoidy należą bowiem do steroidów katabolicznych. 

Glukokortykoidy i mineralokortykoidy zwykle zwane są kortykosteroidami. Wszystkie te związki mają taki sam szkielet steroidowy, natomiast różnią się grupą funkcyjną przyłączoną do węgla C17 lub orientacją tej grupy. Hydrokortyzon, lek przeciwzapalny, jest najczęściej stosowanym glukokortykosteroidem. Obok naturalnych kortykosteroidów (kortyzol, dezoksykorton i hydrokortyzon) wykorzystywane są też ich syntetyczne pochodne. Synteza tych analogów ma na celu oddzielenie działania typowego dla glukokortykoidów od wpływu charakterystycznego dla mineralokortykoidów. Najlepiej poznanym i najczęściej stosowanym glukokortykoidem jest kortyzol.