Współczulna część centralnego układu nerwowego odgrywa istotną rolę w przygotowywaniu organizmu do stanu maksymalnej czujności i całkowitej fizycznej mobilizacji. Mechanizm działania współczulnego układu nerwowego opiera się na skomplikowanych neuropsychologicznych procesach, w których uwalniane są neurotransmitery układu współczulnego (katecholaminy – adrenalina i noradrenalina, a także acetylocholina – w zakończeniach przedzwojowych). Katecholaminy działają poprzez specyficzne adrenoreceptory (α1, α2 i β) znajdujące się w różnych tkankach ciała. Poza receptorami, w neurotransmisję adrenergiczną zaangażowane są mechanizmy aktywnego wychwytu zwrotnego i powtórnego gromadzenia uwolnionych amin, jak również ich enzymatyczny rozkład  przez monoaminoksydazę (MAO). Adrenalina działa jako neurotransmiter, ale jest również uwalniana do krwi jako hormon w wyniku aktywacji rdzenia nadnerczy. Zwiększona produkcja katecholamin wywołuje w organizmie sekwencję reakcji prowadzącą do koncentracji psychicznej, stymulacji serca, mobilizacji substratów energetycznych oraz rozszerzenia oskrzeli.

Stymulanty (sympatykomimetyki) są lekami pobudzającymi centralny układ nerwowy poprzez działanie adrenaliny i noradrenaliny. Sympatykomimetyki działające bezpośrednio – naśladują wpływ występujących naturalnie katecholamin. Sympatykomimetyki działające pośrednio – zwiększają stężenie noradrenaliny w szczelinach neuronalnych, powodując zahamowanie wychwytu zwrotnego neurotransmitera (np. kokaina), bądź ułatwiając jego uwalnianie, bądź też spowalniając rozkład przez MAO lub wywołując wszystkie te trzy efekty równocześnie (np. amfetamina, metamfetamina).  

Stymulanty są zdolne do poprawy nastroju, działają pobudzająco, eliminują lub zmniejszają uczucie zmęczenia oraz zwiększają wydolność fizyczną. Jednakże ich wpływ na osiągane wyniki jest umiarkowany i występuje tylko przy zastosowaniu dużych dawek tych substancji. Do stymulantów stosowanych najczęściej w celach dopingowych należą: amfetamina, kokaina, ekstazy i metylofenidat (Ritalin). Nikotyna i kofeina są także często stosowanymi stymulantami, ale nie są zabronione w sporcie.