Os opiáceos trabalham através dos opiáceos endógenos – as endorfinas, encefalinas e dinorfinas, que modulam a reactividade do sistema nervoso central. A heroína e a morfina ligam-se aos mesmos receptores que os opiáceos endógenos, que levam a uma excitabilidade reduzida de neurónios. Estes receptores são diferentes nas propriedades farmacológicas, na localização e na resposta específica aos diferentes péptidos de opiáceos. As endorfinas ligam-se aos m-receptores que exercem efeitos analgésicos, repressão respiratória, obstipação e euforia. O efeito de euforia pode ser aumentado pelo envolvimento dos neurónios inibidores GABA da área tegumentar ventral que influencia o aumento da libertação da dopamina. O aumento da quantidade de dopamina no sistema de recompensas do cérebro, dando sensações de prazer, e euforia, constituem provavelmente um mecanismo responsável para tomar drogas e dependência. As encefalinas ligam-se aos receptores ä com efeitos analgésicos. As dinorfinas actuam principalmente através dos receptores δ, que activam uma disforia.

As drogas baseadas no ópio actuam apenas sintomaticamente. A aplicação médica principal da morfina é diminuir a dor. A morfina não se acumula no organismo. A codeína classificada como um analgésico relativamente suave é aplicada como uma droga antitússica e analgésica. A utilização de analgésicos é frequente no desporto, principalmente entre os atletas envolvidos em desportos violentos. Aumento do limite da tolerância de dor, causado por opiáceos, permite um melhor desempenho no desporto. Como resultado da diminuição do sentimento da dor, o maior esforço exercido por um atleta pode originar ferimentos e danos ao organismo do atleta. Além disso, os analgésicos narcóticos podem reduzir a ansiedade e melhorar o desempenho em eventos de desporto nos quais o excesso de ansiedade pode afectar de modo adverso o controlo motor (disparo de pistola, arco, etc.).