Os narcóticos são considerados substâncias e drogas capazes de alterar o estado psíquico e físico de um organismo de várias formas, desde sono e total imobilização até euforia e excitação. Este entendimento popular da palavra narcótico está assim mais relacionado com os sintomas observados do que com a acção específica das substâncias narcóticas. Na ciência e na medicina, os efeitos narcóticos de diferentes substâncias são definidos de modo mais exacto baseado na sua estrutura química e nos mecanismos biológicos que exercem alterações no organismo humano.

Um narcótico é uma droga que provoca dependência e reduz a dor, induz o sono e pode alterar o humor ou comportamento. Na medicina, um narcótico analgésico significa opiáceos, que se refere a todas as substâncias naturais, semi-sintéticas e sintéticas que actuam a nível farmacológico, como a morfina, o principal constituinte do ópio natural. Os opiáceos estão classificados na Lista AMA de substâncias e métodos proibidos como narcóticos. Em alguns países, o nome narcóticos também se refere a cocaína, que quimicamente não é um narcótico. O outro grupo de substâncias, incorrectamente chamadas de narcóticos, é os simpaticomiméticos. Estes são geralmente as drogas que activam o sistema central nervoso através das acções da catecolamina (adrenalina e noradrenalina) e estão classificados na Lista AMA como estimulantes. O terceiro grupo consiste em substâncias capazes de produzir alterações psíquicas como aquelas manifestadas no curso da psicose. Estas substâncias chamam-se psicotomiméticos, ou psicadélicos ou alucinogéneos. Entre os psicotomiméticos, apenas os canabinóides estão na Lista AMA como um grupo separado de substâncias.

A morfina e a codeína são alcalóides fenantrenos naturais, presentes no ópio e derivam de outros 20 alcalóides de uma cápsula de papoila prematura (Papaver somniferum). O conteúdo de ópio na cápsula da papoila é cerca de 10% para morfina, 0,2% para codeína, 10% para noscapina (narcotina) e cerca de 5% para papaverina. A noscapina e papaverina são alcalóides isóclinos. Em geral, os derivados de fenantrena de ópio apresentam propriedades analgésicas, enquanto que os derivados de isoquinolina apresentam propriedades espasmolíticas.

Os opiáceos actuam pelos receptores de ópio situados no sistema nervoso central e na periferia. Contudo, o efeito predominante dos opiáceos é a modificação da actividade do sistema nervoso central. A acção periférica dos narcóticos analgésicos está em parte relacionada com os efeitos da libertação de histamina, após a aplicação de narcóticos.