A parte simpática do sistema nervoso central tem um papel importante no ajuste do organismo para o estado de alerta máximo e total mobilização física. O mecanismo do sistema nervoso simpático baseia-se em processos neuro-fisiológicos complicados, em que as substâncias no neurotransmissor simpático (acetilcolina e catecolaminas - adrenalina e noradrenalina) são libertadas. As catecolaminas actual através de adrenoreceptores específicos (α1,α2 e β) distribuídos em diferentes tecidos do corpo. Além dos receptores a neurotransmissão adrenérgica envolve mecanismos para a reabsorção activa e novo armazenamento de aminas libertadas, assim como o colapso enzimático pela monoamino-oxídase (MAO) A adrenalina funciona como um neurotransmissor, mas também como hormona, através a activação da medula supra-renal segregada para o sangue. O aumento da produção de catecolaminas causa no organismo uma sequência de eventos que leva a concentração psíquica, estimulação cardíaca, mobilização de substratos de energia e bronco dilatação. Os estimulantes (simpaticomiméticos) são as drogas que activam o sistema nervoso central através da acção da adrenalina e da noradrenalina. Os simpaticomiméticos directos copiam as acções das catecolaminas que ocorrem naturalmente. Os simpaticomiméticos indirectos aumentam a concentração de noradrenalina nas ligações do neuroeffector, pois ou inibam a reabsorção (cocaína), facilitam a libertação, abrandam o colapso pela monoamino-oxídase (MAO), ou exercem todos os três efeitos (anfetamina, metanfetamina).

Os estimulantes são capazes de animar o humor e a reacção de alerta, eliminar ou diminuir o sentimento de fadiga e aumentar o desempenho físico. Contudo, os estimulantes apresentam um efeito moderado no desempenho e apenas quando são aplicadas elevadas doses dessas substâncias. Os estimulantes mais populares, utilizados para fins de doping são: Anfetaminas, cocaína, ecstasy e metilfenidato (Ritalin). A nicotina e a cafeína são também utilizadas frequentemente como estimulantes, mas não estão banidos do desporto.